Boc-Arg (Pbf) -OH ass en Arginin Derivat.
Bivalirudine, e syntheteschen Antikoagulant deen en 20-Peptid Cousin vun Hirudin ass, gouf fir de Verkaf an den USA am Joer 2000 guttgeheescht. D'Injektioun ass eng wäiss, locker Substanz oder en amorphem Feststoff.Bivarudine kann speziell un den Thrombin katalytesche Site an den Anion externe Bindungsplaz binden, an direkt d'Aktivitéit vum Thrombin hemmen, sou datt d'Reaktioun katalyséiert an induzéiert vum Thrombin hemmt, a seng Effekt ass reversibel.Bivarudine gëtt haaptsächlech als Antikoagulant fir elektiv perkutan koronar Interventioun (PCI) bei Erwuessener benotzt.
Bivarudine ass en direkten Inhibitor vun Thrombin, dee speziell un de katalyteschen Siten an Anion exo-bindende Site vun Thrombin fräi an op Thrombus bindt.De Bindungsprozess tëscht Bivaludin an Thrombin ass reversibel, an Thrombin kann d'ursprénglech biologesch Aktivitéit vum Thrombin restauréieren duerch lues Enzymolyse vun der Peptidbindung tëscht Bivaludin Arg3-Pro4.
In vitro Studien hu gewisen datt Bivarudin net nëmmen de laterale fräie Thrombin hemméiere kann, mee och d'Thrombinbindung mat Bluttgerinnung hemmen ouni neutraliséiert ze ginn duerch d'Substanzen, déi duerch d'Blatplacke verëffentlecht ginn.Et kann déi partiell Prothrombinzäit (APTT), Thrombinzäit (TT), Prothrombinzäit (PT) an aktiver Koagulatiounszäit (ACT) aktivéiert duerch normal Plasma verlängeren.Et gëtt eng linear Relatioun mat der Konzentratioun vu Bivarudin, awer ob dës Korrelatioun an der klinescher Uwendung existéiert ass net kloer.
Et gouf an der Literatur gemellt datt d'Pharmakokinetik vu Patienten, déi perkutan koronar Angioplastik (PTCA) ënnerhalen, linear no intravenöser Verwaltung vu Bivarudin ass.De Patient gouf 1 mg / kg intravenös als Laaschtdosis gegeben, gefollegt vun enger anerer IV Infusioun vun 2,5 mg / kg / Stonn fir 4 Stonnen, déi stabiliséiert op 12,3 ± 1,7 mg / ml in vivo.Bivarudin gëtt aus Plasma geläscht duerch Nierenhydrolyse a Protease-Degradatioun.D'Hallefzäit vum Clearance vu Patienten mat normaler Nierfunktioun ass ongeféier 25min, an d'Clear-Hallefzäit vu Patienten mat moderéierter a schwéierer Niereninsuffizienz gëtt verlängert.Ongeféier 25% vu Bivarudin kënnen duerch Dialyse geläscht ginn an duerch Hämodialyse geläscht ginn.ACT soll bei Patienten mat Nierenausfall iwwerwaacht ginn.Bei gesonde Fräiwëlleger gouf den antikoagulant Effekt direkt no intravenöser Verwaltung vu Bivarudin beobachtet, mat längerer PT, ACT an APTT.Ee bis zwou Stonnen nom Réckzuch ass ACT zréck op de Pre-Administratiounsniveau.