171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, mat der molekulare Formel C22H19N3O4 a molekulare Gewiicht 389,4, déi wäit benotzt gouf fir erektil Dysfunktioun bei Männer zanter 2003 ënner dem Handelsnumm Cialis ze behandelen.Am 2008 huet d'Eli Lilly Company déi kommerziell Entwécklungsrechter fir PAH-Behandlung un United Therapeutics verkaf.Am Juni 2009 huet d'FDA Tadafil guttgeheescht fir d'Behandlung vu Patienten mat pulmonaler arteriell Hypertonie (PAH) an den USA ënner dem Handelsnumm Adcirca.Tadafil gouf am Joer 2003 als Medikament fir d'Behandlung vun ED entwéckelt, an den Effekt war effektiv 30min no der Verwaltung, awer de beschten Effekt war 2h no der Verwaltung, an den Effekt konnt 36h daueren, an den Effekt war net vu Liewensmëttel beaflosst.D'Dosis vun Tadafil ass 10 oder 20 mg, déi recommandéiert initial Dosis ass 10 mg, ofhängeg vun der Reaktioun vum Patient an ongewollten Reaktiounen.Pre-Maart Studien weisen datt no 12 Wochen mëndlecher Verwaltung vun 10 oder 20mg Tadafil d'Äntwertraten 67% respektiv 81% waren.Vill Studien hu gewisen datt Tadafil besser Effizienz bei der Behandlung vun ED huet.
Erektil Dysfunktioun: Tadanafil a Sildenafil gehéieren zum selwechte selektiven Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), awer hir Struktur ass anescht wéi déi vun der leschter, an eng héich Fett Diät stéiert net hir Absorptioun.Ënner sexueller Stimulatioun katalyséiert Nitrogenoxid-Synthase (NOS) a Penis-Nerve-Enn a vaskuläre Endothelzellen d'Synthese vun Nitrogenoxid (NO) aus dem Substrat L-Arginin.NO aktivéiert d'Guanylat-Cyclase, déi Guanosin-Triphosphat an zyklesch Guanosin-Phosphat (cGMP) konvertéiert, doduerch zyklesch Guanosin-Phospho-ofhängeg Proteinkinase aktivéiert, wat zu enger Ofsenkung vun der intrazellulärer Kalziumkonzentratioun vu glatem Muskel resultéiert, wat zu Entspanung vum glatte Muskel vum Penis resultéiert. Schwamm an Erektion.Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) degradéiert cGMP an inaktiv Produkter, verursaacht Penisschwächt.Duerch d'Inhibitioun vun der Degradatioun vu PDE5 féiert Tardanafil zu der Akkumulation vu cGMP, wat de glatte Muskel vum Corpus cavernosum vum Penis entspaant a féiert zu der Erektion vun der Penis.Zënter Nitraterester KENG Spender sinn, kann hir Kombinatioun mat Tadanafil den cGMP Niveau wesentlech erhéijen an zu schwéierer Hypotonie féieren, dofir sinn klinesch Kontraindikatiounen vu béid kontraindizéiert.
Tardanafil beaflosst dëst andeems PDES hemmt.GMP Degradatioun, also wann se a Kombinatioun mat Salpetersäure an Esseg benotzt ginn, kann en extremen Ofsenkung vum Blutdrock verursaachen an de Risiko vu Synkope erhéijen.CY3PA4 Induktiounsagent kann d'abiotesch Disponibilitéit vun Tadana reduzéieren, an d'Kombinatioun mat Rifampicin, Cimetidin, Erythromycin, Clarithromycin, Itraconwa, Ketoconwa an HVI Protease-Inhibitoren kann d'Bluttkonzentratioun vun dësem Produkt erhéijen.Opgepasst sollt d'Dosis upassen.Bis elo gouf et kee Bericht iwwer d'pharmakokinetesch Parameter vun dësem Produkt beaflosst vun Diät an Alkohol.
Benotzt D-Tryptophan als Matière première, déi éischt Methylester Reaktioun, déi resultéierend D-Tryptophan Methylester Hydrochlorid an Isopropyl Alkohol a Piperaldehyd Pictet-Spengler Reaktioun fir cis-tetra hydrocarboline Verbindung ze kréien, an dann Reaktioun mat Chloroacetylchlorid a Methylamin, den Total Rendement ass 56%, no Duerchmusterung, Glacial Essigsäure gouf weider als Rekristalliséierungsléisungsmëttel gereinegt.Déi spezifesch Reaktiounsgleichung ass wéi follegt:

Cialis ass Tadalafil, e mëndlecht Medikament entwéckelt vun der Eli Lilly Pharmaceutical Company fir d'Behandlung vun erektilen Dysfunktioun bei Männer.Et ass eng zweet Generatioun Phosphodiesterase 5 Inhibitor.Fuerschungsberichter weisen datt am Verglach mam Sildenafil Cialis ganz séier wierkt, ongeféier 15 bis 20 Minutten, an den Effekt dauert bis zu 36 Stonnen.T1/2 ass 17,5 Stonnen.An enger Studie vun 348 Männer mat milder bis schwéierer erektiler Dysfunktioun, déi randomiséiert goufen fir Tadalafil 20mg oder e Placebo ze huelen, souwuel 24 wéi 36 Stonnen nodeems d'Drogen geholl goufen, hunn de sexuellen Erfolleg am Verglach zum Placebo verbessert, mat de meeschte Männer erfollegräich Sex zweemol op 36 Stonnen.Et gouf keen Ënnerscheed an der Heefegkeet an der Gravitéit vun ongewollten Drogenreaktiounen am Verglach mam Placebo.Méi wéi 5% vun de Männer an der Tadalafil Grupp haten Kappwéi an Verdauung.[Nebenwirkungen] Keng sérieux ongewollt Reaktiounen goufen observéiert, sou wéi Spülen a visuellen Anomalie.Heiansdo Kappwéi, Dyspepsie.[Precautiounen] Patienten déi Nitrater huelen, Angina pectoris, Häerzkrankheeten, onkontrolléiert Hypertonie oder Hypotonie, a Patienten déi e Schlag an de leschte 6 Méint haten, sollten net erlaabt sinn.

Phosphodiesterase 5 Inhibitoren gi benotzt fir erektil Dysfunktion bei Männer ze behandelen.Déi zweet Generatioun Phosphodiesterase 5 Inhibitoren gi benotzt fir erektil Dysfunktion bei Männer ze behandelen.